Resumen:
Se ha desarrollado una metodología sencilla y eficiente para la síntesis de 1-alquil-2,4- (1H, 3H) -quinazolinodionas a partir de o-aminobenzamidas. Las nuevas reacciones de ciclación-alquilación en un solo recipiente son más fáciles y rápidas que cualquier otro protocolo notificado y resultaron en excelentes rendimientos (96-98%) y altas purezas, haciendo esta metodología adecuada para la síntesis de bibliotecas en los esfuerzos de descubrimiento de fármacos. Aplicando irradiación por microondas a 130 ° C y en presencia de líquidos iónicos, los carbonatos de dimetilo o dietilo actúan simultáneamente como agentes de carbonilación y alquilación.
Descripción:
A simple and efficient methodology for the synthesis of 1-alkyl-2,4-(1H,3H)-quinazolinediones from o-aminobenzamides has been developed. The novel one-pot cyclization-alkylation reactions are easier and faster than any other reported protocols and resulted in excellent yields (96-98%) and high purities, making this methodology suitable for library synthesis in drug discovery efforts. By applying microwave irradiation at 130 °C and in the presence of ionic liquids, dimethyl or diethyl carbonates simultaneously act as carbonylating and alkylating agents.
Repositorio Institucional Aramara
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